一系列小说的高度有效的benzimidazole-based微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂。

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Robl JA, Sulsky R,太阳CQ辛普金斯LM,王T,迪克森JK Jr,陈Y, Magnin博士,Taunk P, Slusarchyk佤邦,比勒SA Lan SJ, Connolly F, Kunselman路,Sabrah T,贾米尔H,戈登•D Harrity TW, Wetterau Jr .

一系列小说的高度有效的benzimidazole-based微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂。

J地中海化学。2001年3月15日,44 (6):851 - 6。

PubMed ID

11300866 (在PubMed

]

文摘

一系列benzimidazole-based类似物的强有力的MTP抑制剂bms - 201038被发现。公司的未被取代的苯并咪唑啉的哌啶组提供强有力的抑制剂的MTP体外体内弱活跃。适当的取代苯并咪唑环上,尤其是小烷基组,导致戏剧性的增加力量,无论是在飞机观测分泌的细胞实验,尤其是在降低胆固醇的动物模型。最有效的在本系列中,3 g (bms - 212122),是更有效的比bms - 201038在减少血浆脂质(胆固醇、低密度脂蛋白VLDL /、TG)仓鼠和猕猴。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Lomitapide	微粒体大亚基甘油三酸酯转运蛋白	集成电路50 (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节
Lomitapide	微粒体大亚基甘油三酸酯转运蛋白	集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节