识别的小说平和拮抗剂强有力地抑制刺猬信号。

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王J, Mook RA Jr Lu J·古登DM,里贝罗,郭,巴拉克LS, Lyerly香港,陈W

识别的小说平和拮抗剂强有力地抑制刺猬信号。

Bioorg医疗化学。2012年11月15日,20 (22):6751 - 7。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.09.030。Epub 2012年9月23日。

PubMed ID

23063522 (在PubMed

]

文摘

刺猬信号通路在胚胎发展中扮演着重要的角色和成年组织内稳态,在调节在许多癌症干细胞和异常激活。鉴于该信号通路的重要性,我们开发了一个新颖的和通用的高通量,细胞筛选平台使用共焦成像,基于beta-arrestin在刺猬信号转导的作用,能够识别受体激动剂或拮抗剂的途径通过一个简单的改变筛选协议。这里我们报告这个化验拮抗剂的使用模式识别小说平和的对手,包括较低的化合物(A8)摩尔活动对野生型Smo也能够绑定Smo的点突变D473H与成神经管细胞瘤临床耐药性有关。我们的数据验证这种新颖的筛查方法的进一步发展A8刺猬相关疾病的治疗及相关副产品,包括治疗基底细胞癌和成神经管细胞瘤。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vismodegib	平和同族体	Ki (nM)	16.2	N /一个	N /一个	细节