小说氟抗。酶抑制和细胞毒性研究2 ',3 ' -fluoroaminopterin。

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Henkin J, Washtien王

小说氟抗。酶抑制和细胞毒性研究2 ',3 ' -fluoroaminopterin。

J地中海化学。1983年8月,26 (8):1193 - 6。

PubMed ID
6410066 (在PubMed
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两个小说与单个氟取代氨喋呤的类似物2”(化合物8)或3 '(化合物9)的位置p-aminobenzoyl组合成和评估作为二氢叶酸还原酶抑制剂两个细菌物种和人类的海拉细胞。2的氟化合物和氨喋呤本身本质上是相同的,而3 '氟导数约束在所有情况下更加紧密的两到三倍。紫外光谱的变化表示正常蝶啶的绑定。细胞毒性研究对小鼠白血病L1210细胞和人类胃癌行HuTu80表示等价父药物的毒性与2的氟模拟。然而,3 ' -Fluoroaminopterin是两倍有毒氨喋呤细胞系。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氨喋呤 二氢叶酸还原酶 集成电路50 (nM) 11 N /一个 N /一个 细节
氨喋呤 二氢叶酸还原酶 集成电路50 (nM) 5 N /一个 N /一个 细节
氨喋呤 二氢叶酸还原酶 集成电路50 (nM) 31日 N /一个 N /一个 细节