增强小鼠肿瘤的化疗和放疗AQ4N, bioreductively激活抗肿瘤剂。

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帕特森LH、老部Ruparelia K,双晶澳,毕比MC,科尔,斯特拉特福德IJ

增强小鼠肿瘤的化疗和放疗AQ4N, bioreductively激活抗肿瘤剂。

Br J癌症。2000年6月,82 (12):1984 - 90。

PubMed ID

10864207 (在PubMed

]

文摘

AQ4 (4-Bis - [(2 - (dimethylamino-N-oxide)乙基)氨基)5,8-dihydroxyanthrace ne-9, 10-dione)是被排除在细胞核的前药设计直到bioreduced AQ4缺氧细胞,DNA intercalator和拓扑异构酶II毒药。因此,AQ4N是一种高度选择性bioreductive药物被激活,并优先有毒,缺氧细胞肿瘤。五鼠肿瘤(MAC16 MAC26、NT SCCVII和RIF-1)被用来调查AQ4N的抗肿瘤效应。只在一个肿瘤(MAC16) AQ4N证明是积极为一个单一的代理。然而,当结合的方法来增加肿瘤缺氧分数RIF-1(通过物理夹紧)和MAC26肿瘤(使用肼苯哒嗪)有一个大幅增强抗肿瘤效果。值得注意的是,RIF-1肿瘤治疗AQ4N(250毫克公斤(1)15分钟过后,身体阻碍肿瘤的血液供应了90分钟,导致延迟增加了13倍增长。当结合放疗或化疗,AQ4N大大增加了这些方法的有效性在一系列体内模型系统。AQ4N强化辐射两种药物的作用和辐射剂量依赖性的方式。进一步增强观察与AQ4N schedule-independent给类似的效果当在任何时间在16 h在放射治疗之前或之后。结合化疗结果表明,AQ4N强化的活动环磷酰胺、顺铂和三胺硫磷。 Both the chemotherapeutic drugs and AQ4N are given at doses which individually are close to their estimated maximum tolerated dose (data not included) which provides indirect evidence that in the combination chemotherapy experiments there is some tumour selectivity in the enhanced action of the drugs.

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药物

Banoxantrone