氨基酸酯高活性化合物抗病毒药物的核苷和核苷酸。

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Krecmerova米

氨基酸酯高活性化合物抗病毒药物的核苷和核苷酸。

迷你牧师地中海化学2017;17 (10):818 - 833。doi: 10.2174 / 1389557517666170216151601。

PubMed ID

28215138 (在PubMed

]

文摘

目的:综述了药物前体策略的基本原理应用于抗病毒核苷药物或药物的候选人。特定角色的氨基酸promoieties传输机制,解释药物动力学和低毒性的化合物。合成方法最重要的代表(化合物在临床调查或市场)上可用,包括valacyclovir缬,valomaciclovir硬脂酸,valcyclopropavir, valtorcitabine, valopicitabine和一些试图抗逆转录病毒核苷氨基酸修改。方法:特别注意无环核苷为原料,膦酸渣的酯化与侧链羟基适当的氨基酸(丝氨酸、酪氨酸)可以作为单一的氨基酸或作为二肽的一部分进一步修改终端羧基功能。最有利的药动学特征和最好的口服生物利用度被发现tyrosinebased高活性化合物。结果与结论:研究上成功地进行了1 - (S) - [3-hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶(cidofovir), 9 - (S) - [3-hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]腺嘌呤和(R) - 2 - (phosphonomethoxy)丙和2 -乙基(phosphonomethoxy)衍生品包括阿德福韦。

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药物

Valopicitabine