芬太尼的代谢合成的阿片类镇痛药,由人类肝脏微粒体。CYP3A4的角色。
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拉斯科JM Feierman DE
芬太尼的代谢合成的阿片类镇痛药,由人类肝脏微粒体。CYP3A4的角色。
药物金属底座Dispos。1996年9月,24 (9):932 - 9。
- PubMed ID
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8886601 (在PubMed]
- 文摘
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芬太尼的微粒体代谢,合成阿片类药物常用于麻醉,研究在人类肝脏。孵化的芬太尼与人类肝微粒体强化NADPH导致一个主要代谢产物的形成,即norfentanyl,如由GC / MS。没有获得证据的形成desproprionylfentanyl或者N-phenylpropionamide,后者产生通过N-dealkylation芬太尼的酰胺态氮。氧化动力学分析微粒体芬太尼透露一个117 K (m) microM norfentanyl的Vmax 3.86 nmol /分钟/ nmol形成的细胞色素P450 (P450)。研究用化学抑制剂的人类P450酶显示只出现抑制CYP3A4代理(如酮康唑和红霉素)能够强烈抑制(> = 90%)微粒体芬太尼氧化。显著抑制(> 90%)norfentanyl形成的肝微粒体与多克隆抗体CYP3A4也观察到,而其他人类抗体p450没有效果。此外,利率norfentanyl生产10个人人体肝脏样本高度相关(r2 = 0.876, F = 56.46, p < 0.001)水平免疫化学测定的CYP3A4样本中但不是CYP2C8水平,CYP2C9, CYP2C19、或CYP2E1。我们的结果表明,CYP3A4芬太尼所涉及的主要催化剂氧化norfentanyl人类肝脏。改变CYP3A4水平或活动,以及随之而来的管理其它治疗药物代谢P450酶,在芬太尼的性格可能会导致显著的扰动,因此,止痛剂的反应。
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