细胞色素P450同功酶参与lisofylline新陈代谢pentoxifylline在人类肝脏微粒体。
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李SH, Slattery JT
细胞色素P450同功酶参与lisofylline新陈代谢pentoxifylline在人类肝脏微粒体。
药物金属底座Dispos。1997年12月,25 (12):1354 - 8。
- PubMed ID
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9394024 (在PubMed]
- 文摘
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我们从lisofylline描述pentoxifylline形成的动力学在人类肝微粒体使用细胞色素P450同功酶的选择性抑制剂,与具体的同工酶活动相关性研究,cDNA-expressed人类CYP1A2和2 e1。两相的模型拟合的数据最好pentoxifylline的形成,Km1 = 0.282 + / - 0.135 microM Vmax1 = 0.003 + / - 0.001 nmol /分钟/毫克蛋白,平方公里= 158 + / - 42.6 microM Vmax2 = 0.928 + / - 0.308 nmol /分钟/毫克(N = 4)。pentoxifylline形成的低公里同种型(200 microM lisofylline)需要NADPH,不是由任何isozyme-specific P450酶抑制剂,抑制,抑制只有10%和20%,分别由aminobenzotriazole和N-octamylamine。我们的结论是,低公里不是细胞色素P450酶。5点microM lisofylline CYP1A2的抑制剂,furafylline,抑制pentoxifylline形成58.8%,特异性的CYP2E1抑制剂,二乙基二硫代氨基甲酸,抑制pentoxifylline形成了21.7%。当preincubated furafylline +二乙基二硫代氨基甲酸,抑制pentoxifylline形成增加了71.4%。微粒体CYP1A2活性与pentoxifylline形成(r2 = 0.870, p < 0.001)。然而,CYP2E1活动不与pentoxifylline形成(r2 = 0.143, p = 0.181)。杆状病毒昆虫细胞表达人类CYP1A2形成pentoxifylline 0.987 nmol /分钟/ nmol细胞色素P450 5 microM lisofylline。互补脱氧核糖核酸CYP2E1表达没有催化pentoxifylline的形成。二乙基二硫代氨基甲酸抑制CYP1A2 pentoxifylline形成85.7% cDNA表达。 We conclude that CYP1A2 is the high affinity enzyme catalyzing pentoxifylline formation from lisofylline.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Lisofylline 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 没有底物细节 Pentoxifylline 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
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