体外代谢quazepam在人类肝脏和小肠和评估药物的相互作用。
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三浦M, Ohkubo T
体外代谢quazepam在人类肝脏和小肠和评估药物的相互作用。
Xenobiotica。2004年11 - 12月,34 (11 - 12):1001 - 11。
- PubMed ID
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15801544 (在PubMed]
- 文摘
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这项研究进行了识别和描述活动的细胞色素P450 (CYP)酶负责quazepam的主要代谢物形成。在体外研究中使用人类肝脏和肠微粒体和人类CYP cDNA-expressed FMO同功酶,quazepam迅速代谢主要由CYP3A4和CYP2C9在小程度上,CYP2C19和FMO1 2-oxoquazepam (OQ),随后进一步biotransformed N-desalkyl-2-oxoquazepam(各)和3-hydroxy-2-oxoquazepam(屋主要由CYP3A4和CYP2C9。CYP3A4酶主要负责所有quazepam的代谢途径。伊曲康唑抑制OQ从quazepam的形成,从质量和各OQ质量屋人类肝脏微粒体Ki值为8.40,0.08和0.39 microM分别。然而,Ki为OQ大于形成等离子体伊曲康唑浓度峰值后临床相关的200毫克健康志愿者口服剂量。此外,CYP2C9和CYP2C19抑制剂未能抑制从quazepam OQ形成。总之,临床相关的药物相互作用与CYP抑制剂似乎不太可能的主要代谢途径quazepam向质量。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Quazepam 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 没有底物细节 Quazepam 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物反应
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反应 细节
