苯巴比妥可诱导猴脑CYP2E1蛋白的体外或体内代谢,但不诱导肝脏CYP2E1。

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李,M,岳杰,廷代尔RF

苯巴比妥可诱导猴脑CYP2E1蛋白的体外或体内代谢,但不诱导肝脏CYP2E1。

欧洲药物学杂志,2006年12月15日;552(1-3):151-8。Epub 2006 9月16日。

PubMed ID
17049344 (PubMed视图
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摘要

细胞色素P450 2E1 (CYP2E1)在脑和肝脏中表达,可代谢临床药物并激活毒素。苯巴比妥对肝脏和大脑CYP2E1的影响尚不清楚。我们研究了慢性苯巴比妥治疗对非洲绿猴(Cercopithecus aethiops)体内氯唑沙酮处置(CYP2E1探针药物)、体外氯唑沙酮代谢以及肝脏和大脑CYP2E1蛋白水平的影响。给猴子口服糖精或糖精中补充苯巴比妥20 mg/kg (N = 6/组),持续22天。苯巴比妥未诱导体内氯唑唑酮处置、体外氯唑唑酮代谢或肝脏CYP2E1蛋白水平(均P > 0.05)。然而,使用免疫印迹法,苯巴比妥可使大脑CYP2E1蛋白水平在小脑中增加1.26倍(P = 0.01),在壳核中增加1.46倍(P = 0.04)。苯巴比妥还增加了细胞特异性CYP2E1的表达,例如在额叶皮层锥体神经元和小脑浦肯野细胞中。这一数据表明苯巴比妥不改变肝脏代谢,但可能改变CYP2E1底物在脑内的代谢。

引用本文的药物库数据

药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
苯巴比妥 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
底物
诱导物
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