人类肝P450亚型的参与,flavin-containing单氧酶和醛氧化酶的生物转化杀虫剂倍硫磷。
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Leoni C,布拉调频,Testai E
人类肝P450亚型的参与,flavin-containing单氧酶和醛氧化酶的生物转化杀虫剂倍硫磷。
Toxicol:杂志。2008年12月1日,233 (2):343 - 52。doi: 10.1016 / j.taap.2008.09.004。Epub 2008年9月19日。
- PubMed ID
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18845175 (在PubMed]
- 文摘
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虽然倍硫磷(沼泽)被广泛用作广谱杀虫剂对各种作物在许多国家,非常缺乏的数据都可以在人类的生物转化。在这个研究在体外人工肝沼泽生物转化为特征,识别细胞色素P450 (CYP)的相对贡献和/或flavin-containing单氧酶(fmo)通过使用单c-DNA人类酶表达,人类肝微粒体和胞质和CYP / FMO-specific抑制剂。两个主要代谢产物,FEN-sulfoxide FEN-oxon(福克斯),是由一些CYP虽然在非常不同的水平,这取决于相对CYP肝内容。形成进一步的氧化产品和减少FEN-sulfoxide回到沼泽的胞质醛氧化酶酶被排除。比较内在间隙值,福克斯似乎倾向于形成和CYP2B6浓度较低的沼泽和1 a2是主要参与其形成。在更高水平、更广泛的CYP的参与度明显,对于FEN-sulfoxide,尽管CYP2C家庭提出效率更高。肝fmo只能够催化亚砜形成,但在低浓度分肝沼泽sulfoxidation P450-driven为主。事实上,肝的贡献亚型FMO FMO(3)和(5)是一般可以忽略不计,尽管在高沼地浓度FMO的cyp显示活动比较活跃,占sulfoxidation总数的30%。重组FMO(1)显示,最高效率对cyp和其他FMO,但它不是成人肝脏中表达。这表明FMO(1)促sulfoxidation可能代表主要extra-hepatic沼泽生物转化的途径。
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