第一阶段研究核苷药物动力学的模拟trifluridine和胸苷磷酸化酶抑制剂tipiracil(助教的组件- 102)vs trifluridine孤单。

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佳JM, Rosen LS,吉田K, Rasco D,夏皮罗GI,太阳W

第一阶段研究核苷药物动力学的模拟trifluridine和胸苷磷酸化酶抑制剂tipiracil(助教的组件- 102)vs trifluridine孤单。

新药投资。2017年4月,35 (2):189 - 197。doi: 10.1007 / s10637 - 016 - 0409 - 9。Epub 2017年1月23日。

PubMed ID

28111727 (在PubMed

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文摘

背景Trifluridine thymidine-based化疗,生物利用度后临床有限政府是通过胸苷磷酸化酶迅速降解。口服结合平板电脑结合trifluridine以一种强有力的胸苷磷酸化酶抑制剂,tipiracil盐酸。本研究的目的是评估是否trifluridine / tipiracil(助教- 102)政府增加trifluridine暴露vs trifluridine孤单。这个开放的药代动力学研究方法随机分配晚期实体肿瘤患者分为两组。第一天上午,另一组接受一个35毫克/平方米剂量trifluridine / tipiracil,另一组接受一个35毫克/平方米trifluridine的剂量。两组收到trifluridine tipiracil 35毫克/平方米晚1天,然后每天两次在28天周期在2 - 5和8 - 12天。结果20例患者仅接受一个初始一次性剂量的trifluridine和其他19个病人接受的初始剂量trifluridine / tipiracil。Trifluridine曲线下面积(AUC0-last)和最大观察等离子体浓度(Cmax)大约37 - 22倍高,分别与Trifluridine / tipiracil vs Trifluridine孤单。等离子体浓度的主要代谢物trifluridine管理后的低trifluridine / tipiracil vs trifluridine孤单。结论Tipiracil管理结合trifluridine接触trifluridine trifluridine相比,可显著增加。

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药物

Tipiracil