人类的质量平衡研究助教使用(14)C - 102加速器质谱分析。
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李JJ, Seraj J,吉田K, Mizuguchi H, Strychor年代,Fiejdasz J,福克纳T,麻省理工类风湿性关节炎,福塞特P, Pollice L,梅森,黑格J,克罗夫特米,Nugteren J,特德C,太阳W,楚E, Beumer JH
人类的质量平衡研究助教使用(14)C - 102加速器质谱分析。
癌症Chemother杂志。2016年3月,77(3):515 - 26所示。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 2965 - 2。2016年1月19日Epub。
- PubMed ID
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26787503 (在PubMed]
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背景:助教- 102是口服fluoropyrimidine前体药物组成trifluridine (FTD)和盐酸tipiracil (TPI) 1:0.5比率。FTD是胸苷模拟,退化的胸苷磷酸化酶(TP)的活性trifluoromethyluracil FTY代谢物。TPI抑制降解的FTD TP,增加系统性接触FTD。方法:晚期实体肿瘤患者(6米/ 2 F;平均年龄58岁;PS 0 - 1)为这项研究。患者组(N = 4)收到60毫克助教nCi - 102与200 (14)C ftd,病人在B组(N = 4)收到60毫克助教nCi - 102与1000 [(14)C] tpi口服药。血浆、血液、尿液、粪便和呼气(A组)收集分析了168 h和(14)C的加速器质谱,质/ MS分析物。结果:FTD: 59.8% (14) C的剂量是恢复:54.8%,尿液主要是FTY FTD葡糖苷酸异构体。可推断出的放射性物质的混合等离子体由FTY FTD的52.7%和33.2%。 TPI: 76.8% of the (14)C dose was recovered: 27.0% in urine mostly as TPI and 49.7% in feces. The extractable radioactivity in the pooled plasma consisted of 53.1% TPI and 30.9% 6-HMU, the major metabolite of TPI. CONCLUSION: Absorbed (14)C-FTD was metabolized and mostly excreted in urine. The majority of (14)C-TPI was recovered in feces, and the majority of absorbed TPI was excreted in urine. The current data with the ongoing hepatic and renal dysfunction studies will provide an enhanced understanding of the TAS-102 elimination profile.
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