vemurafenib的单剂质量平衡和学科研究转移性黑色素瘤患者。
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戈尔丁SM, Rinderknecht J, dum R,库恩FP,杨KH,李L, Ayala RC, Racha J,耿W,摩尔D,刘M,乔·AK Bazan SP, Grippo摩根富林明
vemurafenib的单剂质量平衡和学科研究转移性黑色素瘤患者。
Res教谕杂志》2015年3月,3 (2):e00113。doi: 10.1002 / prp2.113。
- PubMed ID
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25729580 (在PubMed]
- 文摘
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的选择性抑制剂Vemurafenib致癌BRAF激酶携带V600突变,批准用于治疗先进的BRAF mutation-positive黑色素瘤。本研究质量平衡,代谢,利率/消除的途径,处置(14)C-labeled vemurafenib转移性黑色素瘤患者。七个转移性黑素瘤BRAF-mutated收到患者无标号vemurafenib 960毫克每日两次为14天。上午15天,患者接受(14)C-labeled vemurafenib 960毫克(最大2.56兆贝可muCi [69.2])。此后,病人恢复无标号vemurafenib(960毫克每日两次)。血液、尿液和粪便收集了新陈代谢,药代动力学,和剂量恢复分析。剂量,后18天内(14)的反向similar95% C-vemurafenib-related材料从粪便中恢复过来(94.1%)和尿液(< 1%)。母体化合物是主要的组件在等离子体(95%)。(14)的平均血浆消除半衰期C-vemurafenib-related材料71.1 h。代谢物占< 0.5%
