间变性淋巴瘤激酶抑制剂Brigatinib,废除ALK-positive神经母细胞瘤细胞活动和增长,果蝇和老鼠。

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Siaw JT, Wan H, Pfeifer K,里维拉VM,关J,帕默RH, Hallberg B

间变性淋巴瘤激酶抑制剂Brigatinib,废除ALK-positive神经母细胞瘤细胞活动和增长,果蝇和老鼠。

Oncotarget。2016年5月17日,7(20):29011 - 22所示。doi: 10.18632 / oncotarget.8508。

PubMed ID

27049722 (在PubMed

]

文摘

间变性淋巴瘤激酶(碱)是一种酪氨酸激酶受体已涉及大量的固体和血液癌症。筛选突变报告大约在5 - 7%的神经母细胞瘤病例,但ALK-positive比例大幅增加复发患者人群。Crizotinib第一个批准临床筛选抑制剂治疗ALK-positive肺癌已经不那么引人注目的反应神经母细胞瘤。这里我们研究第二代筛选抑制剂的功效,brigatinib,神经母细胞瘤。采用神经母细胞瘤细胞系,鼠标异种移植和黑腹果蝇模型系统表达不同的既定的活性筛选变异,我们展示清晰而有效地抑制碱brigatinib活动。类似废除筛选活动观察体外使用一组不同的既定的活性筛选变异生化分析。这些结果表明brigatinib碱性激酶活动是一种有效的抑制剂筛选成瘾神经母细胞瘤应考虑作为一个潜在的未来ALK-positive神经母细胞瘤病人的治疗选择单独或结合其他治疗方法。

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Brigatinib