安全、疗效和药物动力学rilpivirine:系统回顾重点是资源有限的设置。
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福特N,李J, Andrieux-Meyer我Calmy
安全、疗效和药物动力学rilpivirine:系统回顾重点是资源有限的设置。
艾滋病(Auckl)。2011;3:35-44。doi: 10.2147 / HIV.S14559。Epub 2011年4月28日。
- PubMed ID
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22096405 (在PubMed]
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绝大多数的人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者/获得性免疫缺陷综合症居住在发展中国家,在设置以卫生预算有限,严重短缺的医生、实验室监测有限,大量艾滋病儿童的负担,和高水平的合并感染,特别是肺结核。因此,在多大程度上新的抗逆转录病毒药物将有助于改善艾滋病毒在全球范围内的管理将在很大程度上取决于他们的负担能力,方便使用,低毒性,可用性作为儿科配方和兼容结核病和其他常见的药物。我们进行了系统回顾可用的证据关于药物的相互作用,以及rilpivirine的疗效和安全性(也称为tmc - 278),和评估我们的发现的需求和约束的资源有限的设置。主要药代动力学的相互作用与艾滋病毒相关管理迄今报告包括生物利用度降低rilpivirine coadministered时利福平、利福或酸抑制代理和酮康唑的生物利用度。潜在的建议剂量的调整来弥补这些交互并没有阐述。试验比较rilpivirine和依法韦伦发现了类似的结果96周intent-to-treat分析;rilpivirine主要是病毒学的失败,而失败的那些暴露于依法韦伦主要是相关的不良事件的发生。大约一半的病人失败rilpivirine开发非核苷逆转录酶抑制剂抗突变。2 - 4年级事件的发生率降低了rilpivirine而依法韦伦。3 - 4级不良事件可能与药物有关罕见,统计类似的药物。 No dose-response relationship was observed for efficacy or safety, and the lowest dose (25 mg) was selected for further clinical development. The potential low cost and dose of the active pharmaceutical ingredient means that rilpivirine can potentially be manufactured at a low price. Moreover, its long half-life suggests the potential for monthly dosing via nonoral routes, with promising early results from studies of a long-acting injectable formulation. These characteristics make rilpivirine an attractive drug for resource-limited settings. Future research should assess the potential to improve robustness and assess the clinical significance of interaction with antituberculosis drugs.
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