Dolutegravir,第二代整合酶的链转移抑制剂(INSTIs)治疗艾滋病。

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陶氏DE Bartlett农协

Dolutegravir,第二代整合酶的链转移抑制剂(INSTIs)治疗艾滋病。

感染说其他。2014;12月3 (2):83 - 102。doi: 10.1007 / s40121 - 014 - 0029 - 7。Epub 2014年6月24日。

PubMed ID

25134686 (在PubMed

]

文摘

整合酶链转移抑制剂(INSTIs)最新的抗逆转录病毒类艾滋病毒治疗的医疗设备。Dolutegravir(壳体)是唯一的第二代INSTI FDA批准(2013)。它有潜在的优点相比第一代INSTI,包括unboosted每日剂量、交叉抗性与raltegravir elvitegravir有限,和高电阻的障碍。临床试验评估壳体50毫克剂量在首次治疗和treatment-experienced INSTI-naive参与者。在首次治疗参与者与基线病毒载量< 100000拷贝/毫升,壳体结合abacavir和拉米夫定非劣,优于固定剂量组合emtricitabine /替诺福韦/依法韦伦。壳体也优于蛋白酶抑制剂方案内/例如在首次治疗参与者不管基线病毒载量。treatment-experienced患者INSTI天真,壳体(50毫克每天)证明non-inferiority和优越性相比第一代INSTI raltegravir(400毫克每日两次)无论背景方案。已经证明了表型上没有显著的壳体抗INSTI-naive参与者试验。维京试验评估壳体待人的能力与艾滋病毒之前INSTI曝光。维京证明每天壳体比每日剂量治疗参与者时更有效的接收和失败的第一代INSTI方案。 DTG maintained potency against single mutations from any of the three major INSTI pathways (Y143, H155, Q148); however, the Q148 mutation with two or more additional mutations significantly reduced its potency. The long-acting formulation of DTG, GSK1265744LA, is the next innovation in this second-generation INSTI class, holding promise for the future of HIV prevention and treatment.

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药物

Dolutegravir