代谢、排泄和质量平衡的hiv - 1整合酶抑制剂dolutegravir人类。

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代谢、排泄和质量平衡的hiv - 1整合酶抑制剂dolutegravir人类。

Antimicrob代理Chemother。2013年8月,57(8):3536 - 46所示。doi: 10.1128 / AAC.00292-13。2013年5月13日Epub。

PubMed ID
23669385 (在PubMed
]
文摘

药物动力学、代谢和排泄的dolutegravir unboosted,每天换一次人类免疫缺陷病毒1型整合酶抑制剂,研究了单一口服后在健康男性受试者[(14)C] dolutegravir 20毫克的剂量(80 muCi)。Dolutegravir耐受性良好,吸收的Dolutegravir悬浮剂是快速(中位数时间达到峰值浓度,0.5小时),以两相的方式下降。Dolutegravir和放射性有类似的终端血浆半衰期(t1/2)(15.6和15.7 h),表明新陈代谢是形成率有限,没有长寿的代谢物。只有最小的协会与血液细胞组件与系统性放射性指出。复苏基本完成(意思是,95.6%),有64.0%和31.6%的剂量在粪便和尿液中恢复过来,分别。不变dolutegravir等离子体的主要循环放射性成分,符合最小presystemic间隙。Dolutegravir广泛代谢。UGT1A1,形成一个不活跃的醚葡糖苷酸,主要通过生物转化的主要产品在尿液中18.9%的剂量和血浆的主要代谢物。两个小生物转化途径被CYP3A4氧化剂量(7.9%)和氧化脱氟作用,谷胱甘肽替代剂量(1.8%)。没有观察到不成比例的人类代谢物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物反应
反应
Dolutegravir
DB08930
醚葡糖苷酸dolutegravir (M2)
DBMET01871
细节
Dolutegravir
DB08930
hydroxilated dolutegravir形式(M3)
DBMET01872
细节
hydroxilated dolutegravir形式(M3)
DBMET01872
2、4 - difluorobenzaldehyde (M5 dolutegravir)
DBMET03561
hydrolized dolutegravir形式(M1)
DBMET01873
细节
Dolutegravir
DB08930
    脱氟和gutathione dolutegravir的共轭形式(M4.1)
    DBMET01874
    		细节
    Dolutegravir
    DB08930
      脱氟和gutathione dolutegravir的共轭形式(M4.2)
      DBMET01875
      		细节
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