主要代谢产物的分离和鉴定氢可的松三甲基乙酸盐在人类尿液。

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Chanoine F, Grenot C, N,塞利纳巴雷特,汤普森RM, Fentiman房颤,尼克松JR,异教徒R, Junien杰

主要代谢产物的分离和鉴定氢可的松三甲基乙酸盐在人类尿液。

药物金属底座Dispos。1987; 11 - 12月15 (6):868 - 76。

PubMed ID

2893715 (在PubMed

]

文摘

氢可的松的新陈代谢三甲基乙酸盐(PIVALONE),抗炎类固醇没有系统性糖皮质激素影响,被调查的人。进行了分析使用收集的尿液样本两个志愿者收到2 g口服剂量的14 c-tixocortol三甲基乙酸盐作为口服悬挂。代谢产物纯化和分离尿液通过正相高效液相色谱法,和结构鉴定是通过解吸化学电离/ NH3 /直接引入质谱和电子的影响。改变氢可的松三甲基乙酸盐不是尿液中发现;所有代谢物都表示硫磺和glucurono-conjugates。代谢物被确定中性类固醇部分水解后得到的配合。代谢的转换与皮质醇减少3-keto,δ4系统,减少C-20羰基,C-11醇的氧化,在c - 17和侧链的乳沟。特定代谢途径包括c - 21硫醇酯功能被转换成methylthio, methylsulfinyl methylsulfonyl衍生品,一个还原的乳沟C-21-S债券导致21-methyl结构。因为这些代谢物在体外对糖皮质激素受体亲和力,快速和广泛的变换的氢可的松三甲基乙酸盐为活性代谢产物提供了一个解释之间的大分裂这种药物的局部和全身活动。

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药物

氢可的松