Netarsudil增加房水通过多种机制在人类的眼睛里。

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李任R, G, Le TD Kopczynski C,斯塔姆WD,龚H

Netarsudil增加房水通过多种机制在人类的眼睛里。

角膜切削Vis Sci投资。2016年11月1日,57 (14):6197 - 6209。doi: 10.1167 / iovs.16 - 20189。

PubMed ID

27842161 (在PubMed

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文摘

用途:Netarsudilρ激酶/去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂目前在3期临床开发治疗青光眼。我们研究了其活性代谢物的影响,netarsudil-M1,在房水流畅系数(C),流出水动力学和形态学传统流出途径的阐明人类的眼睛。方法:配对人眼灌注(n = 5)与0.3妈妈netarsudil-M1或汽车解决方案在恒压下(15毫米汞柱)。3小时后,添加了荧光微球灌注perfusion-fixation之前媒体跟踪流出模式。有效过滤长度百分比计算(PEFL)示踪剂分布的测量长度的小梁网(TM), episcleral静脉(esv),以及沿内壁(IW)的全球和共焦成像后巩膜静脉窦。形态学改变小梁流出途径进行了共焦,光、电镜。结果:灌注与netarsudil-M1显著增加C与基线相比(51%,P < 0.01),配对控制(102%,P < 0.01),也显著增加PEFL信息战(P < 0.05)和现代本(P < 0.01)。在治疗眼睛,PEFL esv的显著高于信息战(P < 0.01),与esv横截面积的增加(P < 0.01)。有效过滤长度比例esv C与百分比呈正相关变化(R2 = 0.58, P = 0.01)。显著增加juxtacanalicular结缔组织(JCT)厚度(P < 0.05)被发现在治疗眼睛比控制。 Conclusions: Netarsudil acutely increased C by expansion of the JCT and dilating the ESVs, which led to redistribution of aqueous outflow through a larger area of the IW and ESVs.

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药物

Netarsudil