绝对生物利用度和吸收氨腈的男人。

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科罗姆H, Prunonosa J, Peraire C,多梅内克J, Azcona O,洪流J, Obach R

绝对生物利用度和吸收氨腈的男人。

J Pharmacokinet Biopharm。1999年8月,27 (4):421 - 36。

PubMed ID
10826131 (在PubMed
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文摘

氰氨化的药代动力学研究,醛脱氢酶的抑制剂(EC1.2.1.3)作为辅助的厌恶治疗慢性酒精中毒,在健康男性志愿者进行了静脉注射和口服。氰氨化等离子体水平取决于一个敏感的高效液相色谱分析,具体对氰氨化。氰氨化后静脉管理显示配置概要文件根据two-compartmental开放模式。消除半衰期和总等离子体间隙值的范围从42.2到61.3分钟,从0.0123到0.0190 L.kg-1。分别最低为1。口服后的0.3、1.0和1.5毫克/公斤x + / - SEM Cmax值,达峰时间(中间)和AUC是0.18 + / - 0.03,0.91 + / - 0.11,和1.65 + / - 0.27 micrograms.ml-1;13.5、13.5和12分钟;和8.59 + / - 1.32,45.39 + / - 1.62和77.86 + / - 17.49 micrograms.ml-1。分别为最小值。吸收不完全,口服生物利用度,45.55 + / - 9.22,70.12 + / - 4.73,和80.78 + / - 8.19%为0.3,1.0,和1.5毫克/公斤剂量,分别增加剂量。单独考虑一阶吸收过程的模型(固定或变量是否生物利用度值的函数剂量)或损失的药物由于presystemic新陈代谢(零级或Michaelis-Menten动力学)同时安装后获得等离子体水平数据1毫克/公斤输液和0.3,1.0,和1.5毫克/公斤口服政府。最适合的模型与一阶吸收过程的数据加上一个损失与Michaelis-Menten presystemic代谢动力学,表明存在一个饱和初步的效果。

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