识别和局部特征的一个不寻常的分布光敏剂meta-tetrahydroxyphenyl氯(temoporfin)在人类血浆。

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霍普金森HJ,弗农DI,棕色

识别和局部特征的一个不寻常的分布光敏剂meta-tetrahydroxyphenyl氯(temoporfin)在人类血浆。

Photochem Photobiol。1999年4月,69 (4):482 - 8。

PubMed ID

10212581 (在PubMed

]

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Temoporfin (m-THPC)是一个极其强大的photosensitizing药物,超过100倍比Photofrin photocytotoxic和许多其他药物。原因还不清楚,但可能与药物的吸收机制和瘤内和胞内定位。吸收本身可能是依赖于药物的血浆绑定后管理。在当前的工作中,我们已经表明,添加m-THPC人血浆体外感光剂的临床相关的剂量和管理溶剂(冲淡剂)产生此种模式完全不同的Photofrin和其他疏水药物根据密度梯度超速离心法。绑定后除了人血浆的分析表明,脂蛋白绑定只占小比例的敏化剂,主要与高密度蛋白与血清白蛋白分数不一致。m-THPC蛋白质复杂不发出荧光显著甚至在稀释。这个绑定模式高度依赖政府和储存条件。在一段6 - 8 h在37摄氏度m-THPC与这个身份不明的分数血浆脂蛋白的重新分配。等离子体从老鼠收集m-THPC静注后,还包含这低荧光复杂,表明这一现象也不局限于人血浆和发生在体内。它假定m-THPC绑定到未知蛋白质分数是高度聚合,它可能会被带到组织这种形式。 This unusual uptake may possibly be associated with the very high activity of m-THPC and also to the recent finding of a second peak in the plasma pharmacokinetics of the drug.

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药物

Temoporfin