哌喹:复苏的抗疟药物。

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戴维斯TM、挂泰Sim本土知识,Karunajeewa哈,Ilett KF

哌喹:复苏的抗疟药物。

药。2005;65 (1):75 - 87。

PubMed ID

15610051 (在PubMed

]

文摘

首次合成哌喹bisquinoline抗疟药物,在1960年代,和中国与印度支那广泛用于预防和治疗在接下来的20年。许多中国研究小组证明,这至少是一样有效的,并必威国际app具有更好的耐受性比氯喹对恶性疟原虫和间日疟原虫疟疾,但没有进行药代动力学描述。随着piperaquine-resistant株恶性疟原虫的发展和青蒿素衍生物的出现,其使用拒绝在1980年代。然而,在接下来的十年中,哌喹重新发现了中国科学家的许多化合物适合结合青蒿素衍生物。这样的青蒿素联合疗法的基本原理(行为)是提供一个便宜的,短期高治愈率的治疗方案和良好的耐受性,减少和防止传播寄生虫的发展阻力。这种方法已经被世界卫生组织认可。Piperaquine-based行动开始,中越4 (CV4): dihydroartemisinin DHA,甲氧苄氨嘧啶、磷酸哌喹和磷酸伯氨喹),这是紧随其后的是CV8(相同的组件CV4但数量增加),Artecom(伯氨喹是省略了)和Artekin或Duo-Cotecxin (DHA和磷酸哌喹)。最近印度支那的优秀的临床疗效研究已经证实piperaquine-DHA组合(28天治愈率> 95%),表明目前建议方案并不是伴随着显著的毒性或其他不利影响。哌喹最近也为特征的药代动力学性质,揭示它是一个高度脂溶性药物的大量分布在稳态/生物利用度,消除半衰期长,一个明显的间隙在儿童比成人高。耐受性,药效、药代动力学资料和低成本的哌喹使它成为一个有前途的伙伴药物使用作为行动的一部分。

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药物

哌喹