盐酸barnidipine代谢和药物动力学,钙通道阻滞剂,在人后口服缓释配方。
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渡边寺T, T, Higuchi年代,桥本K
盐酸barnidipine代谢和药物动力学,钙通道阻滞剂,在人后口服缓释配方。
Xenobiotica。1997年2月,27 (2):203 - 16。doi: 10.1080 / 004982597240695。
- PubMed ID
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9058533 (在PubMed]
- 文摘
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1。barnidipine盐酸盐的代谢和药物动力学,1、4-dihydropyridine钙拮抗剂进行评估后的单一口服缓释配方(SR)胶囊组成的快速和缓慢释放球的健康男性志愿者。2。各种代谢物被新成立的gc - ms分析方法识别和量化。主要代谢产物的水解产物benzyl-pyrrolidinyl酯(m3)等离子体及其氧化吡啶产品(M-4)在血浆和尿液。不变的吡啶形式barnidipine和N-debenzylated产品观察小代谢物。因此,人的主要代谢途径是(a) benzylpyrrolidine酯的水解,N-debenzylation (b)和(c)氧化的dihydropyridine戒指。3所示。当SR和正常10毫克的剂量服用胶囊以六个学科交叉设计,AUC 0-infinity不变的药物,m3和4在每个主题接受SR 97 + / - 15, 85 + / - 31和76 + / - 21%的受试者接受正常的配方。尿代谢物的排泄的总和老配方是65 + / - 6%的正常形成。 These data suggest that the absorption of the SR formulation is slightly reduced but that its bioavailability is comparable to that of the normal formulation.
