IIIS5-S6链接器的丝氨酸残基α1 c l型钙离子通道亚基是关键的行列式dihydropyridine钙离子通道受体激动剂的作用。

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山口,冈Y, Nagao T, Adachi-Akahane年代

IIIS5-S6链接器的丝氨酸残基α1 c l型钙离子通道亚基是关键的行列式dihydropyridine钙离子通道受体激动剂的作用。

J生物化学杂志。2000年12月29日,275(52):41504 - 11所示。doi: 10.1074 / jbc.M007165200。

PubMed ID

11022040 (在PubMed

]

文摘

dihydropyridine(设计马力)绑定的网站已被确定在l型钙通道(2 +)α亚基(1 c)。然而,Ca的分子机制调制(2 +)通道控制井下供电尚未阐明。搜索小必威国际app说因素的高亲和力设计马力绑定,我们介绍点突变的老鼠大脑Ca(2 +)通道α(1 c)亚基(rbCII或Ca (v) 1.2摄氏度)之间基于氨基酸序列的比较rbCII和海鞘类l型钙通道(2 +)α(1)单元,对井下供电。α(1 c)突变体(S1115A、S1146A A1420S)和rbCII瞬变BHK6细胞表达与βα(1)和(2)/δ亚基。突变没有影响Ca的电生理特性(2 +)频道,或电压和浓度的Ca(2 +)通道电流所产生的地尔硫卓和维拉帕米。然而,S1115A通道设计马力拮抗剂大大减少敏感。有趣的是,在S1115A通道,设计马力受体激动剂未能提高全细胞Ca(2 +)通道电流和平均开放时间的延长,以及NP (o)的增量。响应fpl non-DHP受体激动剂- 64176 S1115A频道也明显下降。当S1115取代了其他氨基酸(S1115D、S1115T或S1115V),只有S1115T略敏感S -(-)湾8644 K。这些结果表明,羟基的Ser IIIS5-S6链接器(1115)的l型钙通道(2 +)α(1 c)单元中起关键作用的动作设计马力绑定和设计马力Ca(2 +)通道受体激动剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Barnidipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节