抗糖尿病药物ertugliflozin (PF-04971729)在健康男性受试者中的药代动力学、代谢和排泄
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苗Z, Nucci G, Amin N, Sharma R, Mascitti V, Tugnait M, Vaz AD, Callegari E, Kalgutkar AS
抗糖尿病药物ertugliflozin (PF-04971729)在健康男性受试者中的药代动力学、代谢和排泄
《药物代谢杂志》2013 Feb;41(2):445-56。doi: 10.1124 / dmd.112.049551。Epub 2012 11月20日。
- PubMed ID
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23169609 (PubMed视图］
- 摘要
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研究了健康人受试者口服单剂量25mg [(14)C]- ertuglliflozin (PF-04971729)后对ertuglliflozin (PF-04971729)的处置，这是一种钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2的口服活性选择性抑制剂。达到了质量平衡，约91%的给药剂量在尿液和粪便中回收。经粪便和尿液排出的放射性物质总量分别为40.9%和50.2%。人体对厄图格列净的吸收在大约1.0小时内迅速达到T(max)。在粪便和尿液中排泄的总放射性中，未改变的厄图格列净合计约占剂量的35.3%，这表明在人类中存在中度代谢消除。主要的生物转化途径是糖苷羟基的葡萄糖醛酸化反应，产生三种区域异构体代谢物M4a、M4b和M4c(约占尿中剂量的39.3%)，其中M4c是主要的区域异构体(约占剂量的31.7%)。通过HPLC保留时间和质谱比较，M4a和M4c的结构分别为厄图格列净-4- o - β -和-3- o -葡醛酸苷。轻微的代谢过程包括细胞色素P450氧化产生单羟基代谢物M1和M3以及去乙基厄图格列净(M2)，约占排泄物中剂量的5.2%。血浆中，未变化的厄图格列净及其对应的4- o - β - (M4a)和3- o - β - (M4c)葡萄糖苷为主要成分，分别占循环放射性的49.9%、12.2和24.1%。总的来说，这些数据表明，厄图格列净被人体很好地吸收，并主要通过葡萄糖醛酸化作用消除。
引用本文的药物库数据
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 Ertugliflozin 钠/葡萄糖共转运蛋白2 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 - 药物反应
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