目标的SERCA的恶性疟原虫青蒿素。

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Eckstein-Ludwig U,韦伯RJ Van Goethem ID、东JM,李AG,木村M,奥尼尔点,布雷PG,克里希纳病房SA S

目标的SERCA的恶性疟原虫青蒿素。

大自然。2003年8月21日,424 (6951):957 - 61。doi: 10.1038 / nature01813。

PubMed ID

12931192 (在PubMed

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文摘

就从青蒿中提取青蒿素(青蒿)和最有效的抗疟药物可用,迅速杀死所有恶性疟原虫无性阶段。青蒿素是倍半萜烯内酯广泛用于治疗耐多药疟疾,这种疾病每年100万人的生命。尽管广泛的临床和实验室经验他们的分子目标尚未确定。激活青蒿素形成加合物与多种生物大分子,包括血红素、翻译控制肿瘤蛋白(TCTP)和其他higher-molecular-weight蛋白质。在这里,我们表明,青蒿素,但不是奎宁和氯喹、抑制SERCA orthologue (PfATP6)的恶性疟原虫在非洲爪蟾蜍卵母细胞与thapsigargin效力相似(另一个倍半萜烯内酯和高度特定SERCA的抑制剂)。正如预测的那样,thapsigargin也对抗parasiticidal青蒿素的活性。Desoxyartemisinin缺乏内过氧化物的桥梁和无效PfATP6的抑制剂和抗疟药。螯合铁的desferrioxamine废除青蒿素的抗寄生物的活动和相应减弱PfATP6抑制。成像的寄生虫BODIPY-thapsigargin标签胞质室和竞争的青蒿素。青蒿素荧光标签寄生虫同样以价端依赖的方式,不可逆转。 These data provide compelling evidence that artemisinins act by inhibiting PfATP6 outside the food vacuole after activation by iron.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Artenimol

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Artenimol	p型Ca2 +运输腺苷三磷酸酶	蛋白质	恶性疟原虫	未知的	拮抗剂	细节