合成和构效关系的N-benzyl苯乙胺为5-HT2A / 2 c受体激动剂。

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汉森M, Phonekeo K,潘恩JS, Leth-Petersen年代,Begtrup M, Brauner-Osborne H, Kristensen杰

合成和构效关系的N-benzyl苯乙胺为5-HT2A / 2 c受体激动剂。

ACS化学> 2014年3月19日,5 (3):243 - 9。doi: 10.1021 / cn400216u。Epub 2014年1月15日。

PubMed ID
24397362 (在PubMed
]
文摘

N-Benzyl替换5-HT2A受体受体激动剂苯乙胺类结构的迷幻药(如4-bromo-2 5-dimethoxyphenethylamine,通常被称为2 cb)带来显著增加亲和力以及受体的功能活动。我们准备了一系列的48个化合物与苯乙胺和结构性变化N-benzyl分子的一部分来确定影响受体亲和力、机能活动5-HT2A和5-HT2C受体。5-HT2A受体的化合物一般有很高的亲和力,8 b具有最高的亲和力为0.29 nM但与其他化合物也表现出亲和力subnanomolar绑定。化合物的机能活动分布在更大范围1 b是最有效的在0.074海里。大部分的化合物表现出低到中等程度的选择性(1 - 40倍)5-HT2A受体的绑定化验,虽然一种化合物6 b显示了一个令人印象深刻的100倍5-HT2A受体的选择性。在功能分析,选择性与1 b更普遍高于400倍5-HT2A受体的选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
N - (2-hydroxybenzyl) 2, 5-dimethoxy-4-cyanophenylethylamine 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
 细节