小说肽转运蛋白1衬底的运输特点,antihypotensive药物米多君,其氨基酸衍生品。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

津田米,田农T,老大M,桂太郎T, Niida,乾佑哉获利,K,藤井裕久N, K

小说肽转运蛋白1衬底的运输特点,antihypotensive药物米多君,其氨基酸衍生品。

J Exp其他杂志》2006年7月,318 (1):455 - 60。Epub 2006 4月5。

PubMed ID

16597710 (在PubMed

]

文摘

米多君是直立性低血压的口服药物。这种药物口服后几乎完全吸收,转化为活性形式,1 - (2 ',5 ' -dimethoxyphenyl) 2-aminoethanol)(二甲氨基乙醇),甘氨酸残基的乳沟。肠道H +耦合肽转运蛋白1 (PEPT1)传输各种peptide-like药物和已被用来作为目标分子吸收不良药物通过改善肠道吸收氨基酸的修改。因为米多君满足这些需求,我们检查了米多君能否PEPT1生长的基质。米多君的吸收,但不是DMAE,明显是与水相比,PEPT1-expressing卵母细胞卵母细胞增加。米多君Caco-2细胞吸收饱和,被各种PEPT1基质。米多君大鼠小肠的吸收非常迅速和显著地抑制了高亲和性PEPT1衬底cyclacillin,评估变更的血液浓度时间曲线下的面积为30分钟和最大浓度。一些氨基酸衍生品的DMAE被PEPT1运输,和他们的运输是依赖于氨基酸修改。与中性基质相比,阳离子米多君被广泛在碱性pH值,这pH值PEPT1的概要文件被14-state复制模型,我们最近报道。这些发现表明PEPT1可以运输米多君和导致这种药物生物利用度高,通用电气修改DMAE是理想的二甲氨基乙醇的前体药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

米多君

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
米多君	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节