糖原合酶的临床前测试kinase-3beta抑制剂tideglusib横纹肌肉瘤。

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Bharathy N, Svalina MN, Settelmeyer TP,佳MM, Berlow NE, Airhart SD,香,凯克J,海登JB, shem摩根富林明,Mansoor, Lathara M, Srinivasa G, Langenau DM,凯勒C

糖原合酶的临床前测试kinase-3beta抑制剂tideglusib横纹肌肉瘤。

Oncotarget。2017年6月16日,8 (38):62976 - 62983。doi: 10.18632 / oncotarget.18520。eCollection 2017年9月8日。

PubMed ID

28968964 (在PubMed

]

文摘

儿童横纹肌肉瘤(RMS)是最常见的软组织肉瘤。RMS经常出现骨骼肌肌原性的前兆和显示一个低分化表型类似肌肉再生。GSK3beta是广泛表达serine-threonine激酶能够抑制终端在心脏和骨骼肌肌原性的分化程序。最近无偏化学筛选工作优先GSK3beta抑制剂诱导的myodifferentiation RMS,建议作为单药疗效在抑制增长、促进自我更新在斑马鱼转基因胚胎体内RMS (erm)模型。在这项研究中,我们测试了不可逆GSK3beta-inhibitor, tideglusib patient-derived体内功效的异种移植模型的肺泡横纹肌肉瘤(武器)和erm。Tideglusib有效目标药效学功效,但作为一个代理对肿瘤进展或myodifferentiation没有影响。这些结果表明,作为单一疗法,GSK3beta抑制剂可能不是一个可行的治疗手臂或erm。

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Tideglusib