Xen2174 Anti-allodynic chi-conopeptide的功效,有神经性疼痛的老鼠。

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尼尔森CK,刘易斯RJ, Alewood D, R,时候Palant E,帕特森M, Yaksh TL,史密斯McCumber D,太

Xen2174 Anti-allodynic chi-conopeptide的功效,有神经性疼痛的老鼠。

痛苦。2005年11月,118 (2):112 - 24。Epub 2005年9月9日。

PubMed ID

16154696 (在PubMed

]

文摘

Xen2174 Mr1A结构模拟,最近chi-conopeptide孤立的毒液海洋锥形蜗牛,圆锥体外。尽管chi-conopeptides高度选择性抑制剂的去甲肾上腺素转运体(净),相对于Mr1A Xen2174具有优越的化学稳定性。众所周知,三环类抗抑郁药(TCAs)也是有效的净抑制剂,但他们的可怜的选择性相对于其他单胺转运蛋白和各种G-protein-coupled受体,导致体内dose-limiting副作用。见面和α(2)肾上腺素能受体激动剂,可乐定,建立了缓解神经性疼痛的疗效,本研究调查了是否鞘内(信息技术)。Xen2174减轻机械触诱发痛大鼠与慢性收缩损伤坐骨神经(CCI-rats)或L5 / 16种脊髓神经损伤。信息技术的anti-allodynic反应。Mr1A CCI-rats it吗啡也被调查。爪子退出使用校准·冯·弗雷细丝阈值进行评估。丸剂量的信息。Xen2174产生剂量依赖性的机械触诱发痛CCI-rats和脊髓nerve-ligated老鼠。anti-allodynic效应也存在剂量依赖的相关性由it丸剂量的Mr1A CCI-rats吗啡,但明显的“天花板”效应观察it吗啡。的副作用是温和chi-conopeptides镇静的缺失。 Confirming the noradrenergic mechanism of action, i.t. co-administration of yohimbine (100 nmol) with Xen2174 (10 nmol) abolished Xen2174s anti-allodynic actions. Xen2174 appears to be a promising candidate for development as a novel therapeutic for i.t. administration to patients with persistent neuropathic pain.

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药物

xen - 2174