雌激素生物学:GPER功能和临床机会的新见解。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
普罗斯尼茨ER，巴顿M
雌激素生物学:GPER功能和临床机会的新见解。
Mol Cell Endocrinol. 2014 May 25;389(1-2):71-83。doi: 10.1016 / j.mce.2014.02.002。Epub 2014年2月12日。
- PubMed ID
-
24530924 (PubMed视图］
- 摘要
-
雌激素在正常生理、衰老和许多疾病状态的调节中发挥着重要作用。尽管核雌激素受体经典地被描述为配体激活的转录因子，在激素调节的组织中介导基因组效应，但最近的研究表明，雌激素也介导传统上与G蛋白偶联受体相关的快速信号事件。G蛋白偶联雌激素受体GPER(以前的GPR30)现在已经被认为是雌激素在全身快速细胞效应的主要中介。随着GPER选择性合成配体(激动剂和拮抗剂)的发现，以及GPER敲除小鼠的使用，我们在细胞、组织和生物水平上对GPER功能的理解取得了重大进展。在许多情况下，雌激素的保护/有益作用被选择性GPER激动作用所模仿，并且在GPER敲除小鼠中不存在或减少，这表明GPER在雌激素的作用中具有必要的或至少是平行的作用。在这篇综述中，我们将讨论最近的进展和我们目前对GPER和临床使用药物(如serm和SERDs)在生理学和疾病中的作用的理解。我们还将强调gper靶向治疗、分子成像以及治疗方法和个性化医疗的临床发展的新机会。
引用本文的药物库数据
- 药物