天然2》-hydroxyl-substituted黄酮类化合物作为网站的高亲和性苯二氮配体。

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蔚小姐,回族公里,梁JW, Sigel E,鲍尔R,黄JT,雪H

天然2》-hydroxyl-substituted黄酮类化合物作为网站的高亲和性苯二氮配体。

生物化学杂志。2003年12月15日,66 (12):2397 - 407。

PubMed ID

14637197 (在PubMed

]

文摘

传统药物的筛选已经证明宝贵的药物开发和发现。利用activity-guided净化,我们之前报道的隔离黄芩黄酮类化合物从草药的列表,其中一个体现苯二氮受体的亲和力(BDZR)与合成的抗焦虑药安定(K (i) = 6.4海里)。在目前的研究中,这种高亲和性,天然黄酮类导数,5,7,2》-trihydroxy-6, 8-dimethoxyflavone (K36),被选为进一步功能和行为特征。K36抑制[3 h] flunitrazepam绑定到本地BDZR K(我)值为6.05 nM。在电生理实验中K36强电流由鼠重组αβ(1)(2)γ(2)GABA (A)受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。这种增强作用的特点是一个阈值(1纳米)和half-maximal刺激(24海里)类似于安定。这增强了采取行动通过BDZR co-application以来1 microM BDZR拮抗剂ro15 - 1788逆转的增强作用。口服K36产生显著的BDZR-mediated anxiolysis老鼠plus-maze升高,这是废除了在合并施打ro15 - 1788。镇静,myorelaxation和运动不协调没有观察到所选的给药方案。2结构活性关系利用合成黄酮类化合物具有不同的取代基的黄酮骨干支持2》-hydroxyl-substitution对类黄酮是一个关键的一部分关于BDZR亲和力。 These results further underlined the potential of flavonoids as therapeutics for the treatment of BDZR-associated syndromes.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

5、7、2′-trihydroxy-6 8-dimethoxyflavone

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
5、7、2′-trihydroxy-6 8-dimethoxyflavone	GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	配位体	细节