抗肿瘤活性的药物动力学和助教- 106,1 - (3-C-ethynyl-beta-D-ribo-pentofuranosyl)胞嘧啶。

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Shimamoto Y, Fujioka Kazuno H,村上Y, Ohshimo H,加藤T,松田,佐佐木T,福岛

抗肿瘤活性的药物动力学和助教- 106,1 - (3-C-ethynyl-beta-D-ribo-pentofuranosyl)胞嘧啶。

日本J癌症研究》2001年3月,92 (3):343 - 51。

PubMed ID

11267946 (在PubMed

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文摘

我们检查了剂量的影响进度在体外和体内抗肿瘤活性来确定最优政府安排一个新的核苷抗代谢物1 - (3-C-ethynyl-beta-D-ribo-pentofuranosyl)胞嘧啶(ECyd助教- 106)。助教- 106体外的细胞毒性与人类肿瘤评估三个药物暴露时间。助教- 106表现出相当的细胞毒性甚至4 h曝光,几乎相当于和足够强大的细胞毒性24和72 h曝光。这些结果表明,长期接触助教- 106不需要实现最大的细胞毒性。助教- 106体内的抗肿瘤活性是在裸大鼠模型轴承相比人类肿瘤在三个管理安排,每周1次,每周3次,连续2或4周每周5次。助教- 106显示强烈的抗肿瘤活性没有严重的毒性在所有三个时间表,但抗肿瘤活性显示没有明显的schedule-dependency在这些模型。当带有裸体老鼠都被赋予了一项单一的输液剂[(3)H]助教- 106,放射性肿瘤组织倾向于保持高位的时间更长在各种正常组织相比,放射性。此外,当助教的新陈代谢- 106肿瘤的检查,发现助教- 106核苷酸(包括活性代谢物,助教的三磷酸腺苷- 106)在高浓度长时间保留。这些助教的药效学特征- 106可以解释没有严重的毒性强烈的抗肿瘤活性,观察间歇性管理日程,在裸大鼠模型与人类肿瘤。因此,我们认为助教- 106是一种很有前途的化合物在实体肿瘤患者值得进一步调查。

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药物

助教- 106