发现remikiren作为第一个口服肾素抑制剂。

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克洛泽JP, Fischli W

发现remikiren作为第一个口服肾素抑制剂。

Arzneimittelforschung。1993年2月,43 (2):260 - 2。

PubMed ID

8498974 (在PubMed

]

文摘

血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂用于治疗高血压和充血性心力衰竭。然而,ACE不仅劈开血管紧张素我还负责缓激肽的降解。因此,肾素抑制剂阻止系统提前一步没有影响血管舒缓激肽应该没有副作用。由于肾素具有很强的物种特异性,有必要开发新技术来测量动脉压力以及高血压模型在灵长类动物为了选择口服肾素抑制剂。Remikiren (Ro 42 - 5892 ca 126371-83-3)是一个非常强大的肾素抑制剂在体外对人类肾素(IC50 = 0.7 nmol / l)和体内。尽管短持久的生化变化引起的动脉血压降低remikiren非常持久的(超过24小时),几个体内实验表明,remikiren特定肾素和不降低动脉压的机制无关。在钠枯竭的猴子,血压降低引起remikiren是类似于cilazapril引起的血压降低,血管紧张素转化酶抑制剂。临床结果似乎证实了临床前的研究结果,表明remikiren的确是一个有效的口服肾素抑制剂诱导长期血压降低。

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药物

Remikiren