氯氮平、利培酮对5-HT2和D2-dopamine事后人类大脑受体结合。一个autoradiographic研究。

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大厅H, Halldin C,尼伯格年代,Farde L, Sedvall G

氯氮平、利培酮对5-HT2和D2-dopamine事后人类大脑受体结合。一个autoradiographic研究。

Neuropsychopharmacol欧元。1995年3月,5 (1):19-25。

PubMed ID

7542051 (在PubMed

]

文摘

抗精神病药物利培酮和氯氮平对5-HT2和D2-dopamine受体结合检查使用[3 h] N-methylspiperone ([3 h]新孟邦党)和体外受体放射自显影法对人类整个半球cryosections。5-HT2受体拮抗剂ketanserin和D2-dopamine受体拮抗剂raclopride被用作参考。[3 h]新孟邦党绑定在尾状核、壳核、大脑皮层显示绑定D2-dopamine和5-HT2受体。利培酮和氯氮平中和这两个受体的绑定类型。这是raclopride相比,有选择性地阻止了D2-dopamine受体在基底神经节,和ketanserin选择性地阻止了5-HT2受体在大脑皮层。利培酮(100 nM和10 microM)阻塞[3 h]新孟邦党绑定至多90%的受体类型,而氯氮平(10 microM)的屏蔽能力较低(约60%)。缺乏完全的封锁D2-dopamine受体符合结果与[11 c] raclopride和正电子发射断层扫描研究氯氮平治疗人类的主题。然而,autoradiographic研究氯氮平的竞争[3 h] raclopride绑定显示总位移的绑定在高氯氮平的浓度,因此矛盾宠物结果与[11 c] raclopride,以及autoradiographic结果[3 h]新孟邦党。总之它可以表示,药物浓度的两种药物氯氮平、利培酮块大部分D2-dopamine受体和5-HT2受体在人类的大脑。此外,研究表明人类的有用性全脑放射自显影法研究药物与不同的中枢神经递质受体的相互作用。

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药物

利培酮