新型长效β - 2激动剂吲达卡特罗对离体人支气管的影响。
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娜琳E，特里弗里耶夫A，菲尔赫斯特RA，顾问C，莫里马德M
新型长效β - 2激动剂吲达卡特罗对离体人支气管的影响。
中华呼吸杂志，2007,3,29(3):575-81。Epub 2006 11月29日。
- PubMed ID
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17135231 (PubMed视图］
- 摘要
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Indacaterol是一种新的β - 2肾上腺素受体激动剂，用于每天一次治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。本研究评估吲达卡特罗对肺癌手术患者肺分离支气管的松弛作用。在静息音时测定药效(-logEC50)、最大松弛效应(Emax)和起效时间。对电场刺激(EFS)引起的胆碱能神经收缩的作用时间进行了测定。静息时，茚达特罗的-logEC50和Emax值分别为8.82+/-0.41和77+/-5%，弗莫特罗的9.84+/-0.22和94+/-1%，沙美特罗的8.36+/-0.16和74+/-4%，沙丁胺醇的8.43+/-0.22和84+/-4%。与沙美特罗相比，吲达卡特罗没有拮抗异丙肾上腺素反应。Indacaterol起效时间(7.8+/-0.7 min)与福莫特罗(5.8+/-0.7 min)或沙丁胺醇(11.0+/-4.0 min)无显著差异，但明显快于沙美特罗(19.4+/-4.3 min)。efs诱导的收缩被抑制，其-logIC50值分别为6.96+/-0.13(茚达特罗)、8.96+/-0.18(福莫特罗)、7.18+/-0.34(沙美特罗)和6.39+/-0.26(沙丁胺醇)。茚达特罗和沙美特罗的作用时间为>12 h，福莫特罗和沙丁胺醇的作用时间分别为35.3+/-8.8和14.6+/-3.7 min。在分离的人支气管中，吲达卡特罗表现为一种具有高内在功效和快速起效的长效β -肾上腺素受体激动剂。
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