代谢和药物动力学的indacaterol人类。
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卡根M, Dain J,雷诺兹彭L, C
代谢和药物动力学的indacaterol人类。
药物金属底座Dispos。2012年9月,40(9):1712 - 22所示。doi: 10.1124 / dmd.112.046151。2012年5月30日Epub。
- PubMed ID
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22648561 (在PubMed]
- 文摘
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代谢、药物动力学和排泄的[(14)C] indacaterol健康男性受试者进行调查。尽管indacaterol管理通过吸入患者,这项研究是口服药物的剂量。这样做是为了避免与政府相关的并发症和关注通过吸入放射性标记的化合物的路线。submilligram剂量接种在这项研究中代谢物鉴定和结构说明由质谱特别具有挑战性。在血清中,意思是t (max), C (max),和AUC (0-last)值分别为1.75 h, 0.47 ng / ml,和1.81 ng。indacaterol为2.5 h, h /毫升ngEq 1.4 ngEq /毫升,和27.2。h /毫升放射性。修改的indacaterol是最丰富的与毒品有关的化合物在血清中,贡献了30%的总放射性AUC (0-24h)池,而monohydroxylated indacaterol (P26.9)的葡糖苷酸共轭P26.9 (P19)和indacaterol 8-O-glucuronide共轭(P37)是最丰富的代谢产物,与每个贡献4到13%。此外,N-glucuronide (2-amino)共轭(P37.7)和两个代谢物(P38.2和P39)导致的乳沟氨基乙醇组连接hydroxyquinolinone和diethylindane半个总贡献12.5%。为所有四个科目在这项研究中,> / = 90%的放射性剂量排泄物中恢复(85%在粪便和尿液的10%,平均值)。 In feces, unmodified indacaterol and metabolite P26.9 were the most abundant drug-related compounds (54 and 17% of the dose, respectively). In urine, unmodified indacaterol accounted for approximately 0.3% of the dose, with no single metabolite accounting for >1.3%.
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