第二阶段的净化和1 h NMR光谱表征托灭酸的代谢产物。
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科内特Sidelmann UG,克里斯琴森E,克罗L, C, Tjornelund J,汉森SH
第二阶段的净化和1 h NMR光谱表征托灭酸的代谢产物。
药物金属底座Dispos。1997年6月25日(6):725 - 31所示。
- PubMed ID
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9193874 (在PubMed]
- 文摘
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托灭酸、抗炎药(非甾体抗炎药),是体内代谢形成几个所有与beta-D-glucuronic共轭酸氧化代谢物。在这项研究中,托灭酸的代谢产物是由1 h核磁共振(NMR)谱在尿液中获得后7 - 10天从人类志愿者口服200毫克的药每天三次(稳态血浆浓度)。托灭酸的代谢产物最初集中在制备固相萃取色谱法(PSPE),从而消除内源性极性化合物存在于尿液。单个代谢物被纯化制备高效液相色谱法(HPLC),然后使用1 h NMR确定。一和二维核磁共振实验确定二期托灭酸的代谢产物;研究显示1 h NMR的适用性的药物代谢产物在生物体液的识别。除了核磁共振分析,两个代谢产物也被质谱(MS)。以下家长的葡糖苷酸化合物,N - (2-methyl-3-chlorophenyl)氨茴酸(T)、N - (2-hydroxymethyl-3-chlorophenyl)氨茴酸(1),N - (2-hydroxymethyl-3-chloro-4-hydroxyphenyl)氨茴酸(2)、N - (2-formyl-3-chlorophenyl)邻氨基苯甲酸(3),N - (2-methyl-3-chloro-4-hydroxyphenyl)氨茴酸(4)、N - (2-methyl-3-chloro-5-hydroxyphenyl)氨茴酸(5)、N - (2-carboxy-3-chlorophenyl)氨茴酸(6)、N - (2-hydroxymethyl-3-chlorophenyl) 4-hydroxy-anthranilic酸(7)、N - (2-methyl-3-chlorophenyl) 5-hydroxy-anthranilic酸(8)、N - (2-methyl-3-chloro-4-metoxyphenyl)氨茴酸(9)、N - (2-methyl-3-chlorophenyl) 4-hydroxy-anthranilic酸(10)和N - (2-methyl-4-hydroxyphenyl)氨茴酸(11)被确定。第5 - 11二期代谢物()以前从未被确认在尿液从人类管理托灭酸。第一阶段的葡糖苷酸代谢物7、8、10和11首次确定了这里。 An HPLC method was developed that simultaneously separates all the phase II metabolites identified as well as some phase I metabolites in urine samples obtained after intake of tolfenamic acid.
