苯乙肼的代谢和药物动力学:乙酰化作用通路在人类缺乏证据。

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罗宾逊DS,库珀结核病,金达尔SP Corcella J, Lutz T

苯乙肼的代谢和药物动力学:乙酰化作用通路在人类缺乏证据。

中国Psychopharmacol。1985; 12月5 (6):333 - 7。

PubMed ID

4066998 (在PubMed

]

文摘

早些时候的研究表明,慢乙酰化表型患者更有可能对苯乙肼治疗和更有可能体验到的副作用。苯乙肼的新陈代谢并没有被广泛地研究人类由于分析方法的局限性。需要一种标记的苯乙肼代谢物鉴定,因为这些化合物可以源于内生物质如苯乙酸。使用一个稳定isotope-labeled复合的优点是可以不执行辐射体内研究。特定场地稳定isotope-labeled苯乙肼合成了类似物,用于人体代谢和药代动力学研究。作者无法检测N-acetylphenelzine在任何尿液或血浆样本。主要代谢物苯乙酸和parahydroxyphenylacetic酸占79%的服用剂量通过尿液排泄在第一个96小时。这些研究表明,N-acetylation苯乙肼不是一个重要的代谢途径在人类,这有助于解释最近的临床研究,未能找到一个苯乙肼乙酰化表型与临床的影响之间的联系。

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药物

苯乙肼