合成视黄醇衍生的对十二烷基氨基酚，芬维甲胺:体外和体内抗人前列腺癌的抗肿瘤疗效及其作用机制。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
高桥N，渡边Y, Maitani Y，山内T，东山K，大叶T
合成视黄醇衍生的对十二烷基氨基酚，芬维甲胺:体外和体内抗人前列腺癌的抗肿瘤疗效及其作用机制。
国际癌症杂志，2008年2月1日;122(3):689-98。
- PubMed ID
-
17955489 (PubMed视图］
- 摘要
-
芬维甲酸，N-(4-羟基苯基)维甲酸酰胺(4-HPR)是全反式维甲酸的一种含氨基酚的合成类维甲酸衍生物，是一种有效的化学预防和抗多种癌症的抗增殖剂。临床研究显示，4-HPR的副作用包括夜盲症和眼部毒性。根据4-HPR的构效关系设计了p-十二烷基氨基苯酚(p-DDAP)，以保持其强大的抗癌活性而无副作用。在我们的研究中，我们研究了与4-HPR相比，p-DDAP是否对人类前列腺癌细胞株PC-3具有抗癌活性。p-DDAP对PC-3细胞生长的抑制作用由低到高呈剂量依赖性递增。在6种对烷基氨基酚和包括4-HPR在内的3种4-羟基苯类似物中，p-DDAP是体外抗增殖作用最强的药物。根据凝结核、细胞荧光分析、碘化丙啶染色以及bcl-2和caspase 3的表达，p-DDAP处理的细胞显示发生凋亡。p-DDAP抑制了细胞周期的S期，而4-HPR抑制了G(0)/G(1)期。此外，静脉注射和静脉注射p-DDAP均能抑制pc -3植入小鼠体内肿瘤的生长。p-DDAP对血液视黄醇浓度没有影响，与4-HPR给药后的降低相反。 These results indicate that p-DDAP exhibits excellent anticancer efficacy against hormonal independent prostate cancer in vitro and in vivo, and it may have great potential for clinical use in the treatment of prostate cancer with reduced side effects.
引用本文的药物库数据
- 药物