吡吲哚:选择性可逆单胺氧化酶抑制剂,评估其临床特性。
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Bruhwyler J,弗雷德里克摩根富林明,Geczy J
吡吲哚:选择性可逆单胺氧化酶抑制剂,评估其临床特性。
药物杂志》1997年7月,36 (1):23-33。doi: 10.1006 / phrs.1997.0196。
- PubMed ID
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9368911 (在PubMed]
- 文摘
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吡吲哚是一个四环化合物已经被描述为一个潜在的抗抑郁药物。它有药理共同的特征与三环类抗抑郁药和古典不可逆单胺氧化酶抑制剂。其主要的作用机制包括选择性和可逆抑制单胺氧化酶a。其次,它产生一个对去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取抑制的影响。它没有对多巴胺能和胆碱能系统的影响。只有一个低潜力放大酪胺和去甲肾上腺素收缩血管的作用,使人认为它将不会在“奶酪效应”的基础。吡吲哚的绝对生物利用度为20到30%由于广泛的初步效果。口头,最高温度变化在2.5和6 h之间的老鼠和狗0.8和2 h。两个阶段的消除(7.5和34 - 70 h)是以狗的老鼠和三个阶段(1.3、10.8和185 h);它是广泛代谢。老鼠消除了主要非结合的产品,而狗就消除了产品主要是共轭。 Acute and chronic toxicological studies have not revealed potentially dangerous effects of the drug at the usual doses. It does not present measurable mutagenic, clastogenic or carcinogenic properties. Thus, pirlindole shows pharmacological, pharmacokinetic and toxicological properties which make it suitable for the management of depression.