Nitazoxanide:药物动力学和代谢的人。

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Broekhuysen J, Stockis,林家的RL De Graeve J, Rossignol摩根富林明

Nitazoxanide:药物动力学和代谢的人。

Int中国新药杂志。2000年8月,38 (8):387 - 94。

PubMed ID

10984012 (在PubMed

]

文摘

目的:Nitazoxanide (N),一个新的广谱parasiticidal代理,正迅速脱去乙酰基tizoxanide (T)。这项研究的目的是确定代谢物除了T存在于血浆和排泄后单剂量口服radiocarbon-labelled N在健康受试者。方法:6个健康志愿者收到一个500毫克口服剂量的N标记2.92兆贝可放射性碳。放射性物质在血液、血浆、尿液、粪便和过期空气监测以预定间隔10天。选择样本化验T和提交代谢物通过高效液相色谱质谱鉴定。体外实验也进行了(与动物和人类微粒体孵化,脱乙酰作用动力学)。等离子体和胆汁样品获得治疗的病人与t . N sporozoal感染也化验结果:消除放射性碳测定年代发生在尿液(平均31.5%的剂量)和粪便(平均66.2%)。T和T-glucuronide造成尿液放射性物质总量的15%。N在等离子体被发现非常迅速地脱去乙酰基T(半衰期约6分钟37摄氏度)以及肝微粒体的存在。T是唯一物种通过孵化与人类微粒体,而老鼠微粒体产生羟化T除了。的主要物种识别人血浆、尿液和胆汁T-glucuronide,证实了的识别与一个真实的示例。 No species other than T was detected in feces, indicating intensive intestinal deconjugation, while radioactivity and absorbance detectors showed largely unresolved clusters.

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药物

Nitazoxanide