Vinflunine (20 ', 20 ' -difluoro-3 ', 4 ' -dihydrovinorelbine),一种新颖的长春花生物碱,参与22多药耐药性(Pgp)介导的体内和体外。

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Etievant C·巴瑞特JM, Kruczynski佩兰D,希尔BT

Vinflunine (20 ', 20 ' -difluoro-3 ', 4 ' -dihydrovinorelbine),一种新颖的长春花生物碱,参与22多药耐药性(Pgp)介导的体内和体外。

新药投资。1998;16 (1):3 - 17。

PubMed ID

9740539 (在PubMed

]

文摘

Vinflunine (VFL)是一种新型的导数vinorelbine (NVB, Navelbine),这表明NVB明显优越的抗肿瘤活性,在不同的实验动物模型。建立新的长春花生物碱是否参与22 (Pgp)介导多药耐药性(MDR) VFL-resistant鼠P388细胞(P388 / VFL)建立了体内和一起使用完善的MDR P388 / ADR亚系,定义为VFL体内抵抗概要文件。P388 / VFL细胞证明cross-resistant药物与MDR(其他长春花生物碱,阿霉素,依托泊苷),但不要campothecin或顺铂和显示Pgp的表达增加,没有任何检测到变化在拓扑异构酶II或谷胱甘肽代谢。P388 / ADR细胞证明cross-resistant VFL体内和体外,这VFL电阻被维拉帕米在体外有效调制。细胞运输实验tritiated-VFL透露微分P388敏感和耐P388 / ADR细胞所吸收,使用tritiated-NVB可比获取的数据。在人类肿瘤细胞MDR的各种体外模型,同时完整的敏感性是保留在细胞表达替代non-Pgp-mediated MDR机制、交叉耐药性在Pgp-overexpressing细胞被确认。然而差异,指出的耐药性资料相对于其他长春花,与肿瘤细胞系证明一般至少cross-resistant VFL。整体而言,这些结果表明,VFL,像其他长春花生物碱、参与Pgp-mediated MDR,选择与肿瘤细胞抵抗VFL overexpressing Pgp,然而肿瘤MDR细胞株证明一般少交叉耐VFL相对于其他长春花生物碱。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Vinflunine	磷酸腺苷盒式sub-family B成员5	蛋白质	人类	没有	底物	细节