Fomivirsen:临床药理学和潜在的药物相互作用。

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Geary RS,亨利SP, Grillone LR

Fomivirsen:临床药理学和潜在的药物相互作用。

Pharmacokinet。2002; 41 (4): 255 - 60。doi: 10.2165 / 00003088-200241040-00002。

PubMed ID

11978144 (在PubMed

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文摘

Fomivirsen钠是一种21-base phosphorothioate oligodeoxynucleotide互补的信使RNA主要地区即早期人类巨细胞病毒的蛋白质,是一个强大的和有选择性的抗病毒剂巨细胞病毒视网膜炎。intravitreal政府后,fomivirsen正慢慢从玻璃清除半衰期约55个小时。临床前研究表明,fomivirsen分发视网膜,慢慢由核酸外切酶消化代谢。间隙从视网膜被证明是同样缓慢加载后的玻璃。间隙的半衰期估计fomivirsen从视网膜在猴子在115 - 78小时microg剂量。由于低剂量加上慢性格的眼,可测量浓度的药物没有发现在体循环后intravitreal管理。系统管理phosphorothioate oligodeoxynucleotides高度绑定在血浆白蛋白和alpha2-macroglobulin。因为fomivirsen不争夺许多外源性物质的氧化代谢过程参与间隙,最有可能的药物相互作用机制可能改变蛋白质绑定coadministered药物。极低的系统性接触这oligodeoxynucleotide intravitreal政府很大程度上否定其潜在能力与系统交互管理药物。即使fomivirsen能够进入血液,蛋白结合化验表明,药物第二站点我和站点绑定的白蛋白(华法林、布洛芬、水杨酸)不是流离失所的phosphorothioate oligodeoxynucleotides浓度不同序列的数量级高于fomivirsen看到。 Administration of fomivirsen with numerous systemically administered antiretrovirals (for example zidovudine and zalcitabine) as well as systemically administered anticytomegalovirus agents such as foscarnet and ganciclovir has been reported to be well tolerated. The only reported warning is a recommendation against administration within 2 to 4 weeks of cidofovir treatment due to an increased risk of ocular inflammation.

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Fomivirsen