任何捐助者不cox - 2抑制剂。新nitrooxy-substituted 1, 5-diarylimidazoles赋予cox - 2抑制和血管舒张药属性。

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Chegaev K, Lazzarato L, Tosco P,希纳C,马里尼E,罗兰多B, Carrupt PA, Fruttero R, Gasco

任何捐助者不cox - 2抑制剂。新nitrooxy-substituted 1, 5-diarylimidazoles赋予cox - 2抑制和血管舒张药属性。

J地中海化学。2007年4月5日,50 (7):1449 - 57。Epub 2007年3月3。

PubMed ID

17335184 (在PubMed

]

文摘

一系列的任何捐助者不diarylimidazoles来源于铅化合物Cimicoxib合成和评估cox - 2抑制活性和稳定性的全血和血管舒张药性质。产品部分转换成相应的醇后24小时全血中孵化。所有这些显示COX-1 / cox - 2选择性好,但不如领导有力;分子模拟研究是他们绑定模式进行调查。化合物也能轻松鼠主动脉条预约与去甲肾上腺素与一氧化氮机制;这个属性可以带来减少毒性对传统的cox - 2抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Cimicoxib

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Cimicoxib	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节
Cimicoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	细节