二氢吡啶类化合物对心脏l型和交感n型Ca2+通道的选择性。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
宇山H，内田H，康田T，吉本R，赤池N
二氢吡啶类化合物对心脏l型和交感n型Ca2+通道的选择性。
中华药物学杂志1999年5月28日;373(1):93-100。
- PubMed ID
-
10408255 (PubMed视图]
- 摘要
-
利用全细胞膜片钳技术研究了西尼地平和其他二氢吡啶类药物对L型心脏Ca2+通道(I(Ca,L))和N型交感Ca2+通道电流(I(Ca,N))的阻断作用。在-80 mV时，西尼地平浓度低于1 microM时对I(Ca,L)的抑制作用不大(IC50值;17 microM)。然而，1微米的西尼地平在不改变电流-电压关系的情况下，强烈地使I(Ca,L)稳态失活曲线向负电位方向移动。西尼地平的每个作用的特点是对灭活通道的亲和性高于静息通道。二氢吡啶类化合物对I(Ca,L)的IC50值在0.01 ~ 10 microM之间，对I(Ca,N)的IC50值在3 ~ 30 microM之间。西尼地平对I(Ca,N)的亲和力是二氢吡啶类中最强的。这些结果表明西尼地平不是通过抑制心脏l型通道而引起低血压诱发的心动过速不足，而是通过交感神经n型通道的阻塞引起的。
引用本文的药物库数据
- 药物