Pitolisant,一种组胺H3受体的逆激动剂:青少年难治性嗜睡性猝倒的替代兴奋剂。
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诺森特C,阿努尔夫I,巴斯图吉H,蒂博-斯托尔A,拉乌A,雷芒R,林杰,弗朗哥P
Pitolisant,一种组胺H3受体的逆激动剂:青少年难治性嗜睡性猝倒的替代兴奋剂。
临床神经药物学杂志。2012年3 - 4月35(2):55-60。doi: 10.1097 / WNF.0b013e318246879d。
- PubMed ID
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22356925 (PubMed视图]
- 摘要
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目的:发作性睡病是一种罕见的致残性睡眠障碍,其特征是白天过度嗜睡和猝厥(肌肉张力的突然丧失)。pitolisant等阻断组胺H3自身受体的药物构成了一种新发现的兴奋剂类别,因为它们增加了脑组胺,增强了动物和人类成人发作性睡病的觉醒能力。方法:我们报告了我们在4名对现有治疗(莫达非尼、哌甲酯、马辛多醇、氧乙酸钠和d -安非他明)难治的发作性嗜睡/猝倒伴严重白天嗜睡的青少年中超说明书使用pitolisant的经验。结果:所有青少年均在儿童期发病(11.3 +/- 2.4岁;50%为男孩),在pitolisant治疗时年龄为17.3 +/- 0.8岁。Pitolisant治疗从10增加到30毫克(n = 1)和40毫克(n = 3)。适应埃普沃思嗜睡评分从14.3 + / - 1.1减少到9.5 + / - 2.9 (P = 0.03), Pitolisant仅7 + / - 3.4,加上马吲哚(n = 1),哌醋甲酯(n = 1),或者oxybate钠+莫达非尼(n = 1)。意思是入眠时间从31 + / - 14分钟增加到36 + / - 8分钟(P = 0.21)清醒的维护测试。猝倒的严重程度和频率略有改善。不良反应轻微(失眠、头痛、潮热、腿痛和幻觉)和短暂性,只有2名青少年持续失眠。平均13个月后,这种益处得以维持。结论:Pitolisant可作为治疗青少年发作性嗜睡的一种可接受的替代药物。
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 Pitolisant 组胺H3受体 蛋白质 人类 是的拮抗剂反向激动剂细节