抗精神病药物pipamperone对多巴胺D4受体的表达。
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范Craenenbroeck K, Gellynck E, Lintermans B,莱森我,Van Tol HH, Haegeman G, Vanhoenacker P
抗精神病药物pipamperone对多巴胺D4受体的表达。
生命科学。2006年12月3日,80 (1):74 - 81。doi: 10.1016 / j.lfs.2006.08.024。Epub 2006年8月25日。
- PubMed ID
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16978659 (在PubMed]
- 文摘
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多巴胺D4受体是一个G protein-coupled高亲和力受体结合各种抗精神病药物。受体可能参与关注/认知,在基因研究多态重复序列的编码序列与注意缺陷/多动障碍有关。我们开发了一个基于反向四环素诱导游离表达系统反式激活因子与eb病毒序列。HEK293rtTA细胞表达这个游离的多巴胺D4受体表达载体,强力霉素结合丁酸钠和trichostatin诱导高水平的受体表达,导致1970 + / - 20 fmol / mg膜蛋白。多巴胺D4受体和5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂pipamperone这些细胞进一步增加多巴胺受体的表达,达到3800 + / - 60 fmol /毫克膜蛋白。这种上调并不局限于多巴胺D4受体5 -羟色胺受体5-HT2A但也被发现。我们进一步提供证据表明受体表达的增加并不是因为信使rna合成增加。pipamperone可以拯救一个折叠的表达突变的多巴胺D4受体(M345),我们建议pipamperone作为一个药理伴侣蛋白的正确折叠从而导致增加多巴胺D4受体受体表达。本研究描述了一个强大和诱导蛋白质表达系统,难以用其他不同的表达系统表达。这项研究还表明,pipamperone、抗精神病作为一个药理伴侣蛋白,通过这样做,会增加多巴胺D4受体的表达水平。 The fact that ligands can also act as pharmacological chaperones is a fairly new additional element in the regulation of receptor expression levels with potential great impact in drug treatment.
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