保护人类鼻病毒3 c蛋白酶的氨基酸与rupintrivir广谱抗病毒活性,人类鼻病毒3 c蛋白酶抑制剂的小说。

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Binford SL, Maldonado F,兄弟马,Weady PT, Zalman LS, tommeador一路JW 3日,马修斯哒,Patick正义与发展党

保护人类鼻病毒3 c蛋白酶的氨基酸与rupintrivir广谱抗病毒活性,人类鼻病毒3 c蛋白酶抑制剂的小说。

Antimicrob代理Chemother。2005年2月,49(2):619 - 26所示。

PubMed ID
15673742 (在PubMed
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文摘

小核糖核酸病毒3 c蛋白酶是所需的大部分蛋白水解分裂发生在病毒生命周期。比较发表的氨基酸序列从6人类鼻病毒(HRV)和20人类肠道病毒(HEV)显示在3 c protease-coding地区差异很大但催化三分子残留的严格保护。Rupintrivir(原名AG7088)是一个不可逆抑制剂的HRV 3 c蛋白酶与有效的体外活动对所有HRV血清型四十八(48),戊肝病毒株(4)4,和无类型的HRV场隔离(46 46)测试。为了更好地理解之间的关系在体外抗病毒活性和3 c protease-rupintrivir绑定交互,我们进行了核苷酸序列分析在一个额外的21日HRV血清型和11 HRV临床分离株。抗病毒活性也决定了23 HRV临床分离株和四个额外的戊肝病毒株。序列比较的3 c蛋白酶(n = 58)显示,13岁和11岁的14种氨基酸侧链所涉及的交互与rupintrivir严格守恒的HRV和戊肝病毒,分别。这些序列分析符合rupintrivir的类似的体外抗病毒的效能与HRV种血清型,HRV隔离和戊肝病毒株测试(50%有效浓度范围,3 - 183海里;n = 125)。总之,保护关键氨基酸残基在3 c蛋白酶和强大的观察,广谱antipicornavirus rupintrivir活动突出的优点3 c蛋白酶作为抗病毒药物的目标。

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