22在积累和细胞毒性的amrubicin和amrubicinol凋亡gene-transfected LLC-PK1细胞和人肺腺癌A549细胞。

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希拉,渡边H, Maeda Y, Yokoo K, Sanematsu E,藤井裕久J,佐佐木J,石漠,齐藤H

22在积累和细胞毒性的amrubicin和amrubicinol凋亡gene-transfected LLC-PK1细胞和人肺腺癌A549细胞。

生物化学杂志。2008年2月15日,75 (4):973 - 80。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.10.023。Epub 2007年10月30日。

PubMed ID

18054347 (在PubMed

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文摘

Amrubicin完全合成9-aminoanthracycline剂治疗肺癌在日本。amrubicinol c13羟基代谢物的细胞毒性,amrubicin的10至100倍。转运蛋白负责amrubicin的胞内药物动力学和amrubicinol仍不清楚。本研究旨在确定22 (P-gp)功能和预防作用在细胞积累和细胞毒性amrubicin及其活性代谢物amrubicinol体外运输和毒性实验。细胞毒性和细胞内积累amrubicin amrubicinol被LLC-PK1评估细胞凋亡gene-transfected LLC-PK1 (L-MDR1)细胞overexpressing P-gp,和人肺腺癌A549细胞。L-MDR1细胞显示6 - 12大阻力amrubicin amrubicinol,分别比父母LLC-PK1细胞。这两种药物在L-MDR1细胞的胞内积累LLC-PK1细胞相比明显减少。的basal-to-apical transepithelial运输两种药物明显超过,而这两种药物的apical-to-basal运输L-MDR1细胞明显低于LLC-PK1细胞。环孢菌素A(自保”)恢复了敏感性,这两种药物在细胞内的积累和运输活动L-MDR1细胞。在A549细胞,自保”显著增加的胞内积累和细胞毒性药物。 These findings indicated that P-gp is responsible for cellular accumulation and cytotoxicity of both amrubicin and amrubicinol, therefore suggesting that the antitumor effect of amrubicin could be affected by the expression level of P-gp in lung cancer cells in chemotherapeutic treatments.

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药物

Amrubicin

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Amrubicin	磷酸腺苷盒式sub-family B成员5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节